VARCLIN (varenicline) F.C.Tablet

الخواص الدوائية السريرية:
طريقة التأثير:
يتمتع الفارينيكلين بألفة و انتقائية عاليتين للارتباط بالمستقبلات العصبية النيكوتينية للأسيتيل كولين α4β2 حيث يعمل كمشابه جزئي للنيكوتين، أي أنه يمارس تأثيراً داخلياً مشابهاً و أقل فعالية من النيكوتين, و تأثيراً مثبطاً بوجود النيكوتين.

الامتصاص / الانتشار:
يظهر أعلى تركيز لفاركلين في البلازما خلال 3-4 ساعات بعد الاستعمال الفموي. و تظهر حالات ثباتية مستوى فاركلين في المصل خلال 4 أيام بعد استعمال جرعات فموية متعددة. لا يتأثر التوافر الحيوي الفموي لفاركلين بتناول الطعام أو توقيت تناول الجرعات. يكون الارتباط ببروتين البلازما أقل من (≤20%) و بشكل مستقل عن العمر و الوظيفة الكلوية.

الاستقلاب / الإطراح:
إن نصف عمر الإطراح لفاركلين هو 24 ساعة تقريباً, حيث يخضع فاركلين لأدنى استقلاب و يتم إطراح 92% منه في البول دون تبدل.
عند المسنين:
أثبتت دراسة حركية الدواء للجرعات الأحادية و المتعددة المترافقة أن إعطاء 1 ملغ من فاركلين مرتين أو 4 مرات يومياً إلى 16 من المدخنين الأصحاء الكبار من الذكور و الإناث (65-75 عاماً) لمدة 7 أيام متتالية أعطى نتائج مشابهة لتلك المدروسة عند المتطوعين الأصغر سناً.
عند الأطفال:
لم يتم إثبات سلامة و فعالية استعمال فاركلين عند الأطفال؛ لذا لا يفضل إعطاء فاركلين للمرضى دون 18 سنة من العمر.
الاعتلال الكبدي:
لا يتأثر فاركلين عند الأشخاص المصابين بالاعتلال الكبدي، و ذلك لغياب الاستقلاب الكبدي الواضح لفاركلين.

1 - [2] - 3 - 4 - 5 - 6 - 7